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氚或氘標記乙酰甲喹的制備方法

1066   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 07:57:13
本發明屬于獸藥制備技術領域，具體涉及一種獸藥乙酰甲喹的氚標記和氘標記制備方法。本發明采用微量合成方法，使氚氣或氘氣與4-溴-2-硝基苯胺或4-碘-2-硝基苯胺在催化劑和酸接受體作用下發生脫鹵反應，同時交換上氚或氘，生成4-3H-2-硝基苯胺或4-2H-2-硝基苯胺；經過氧化反應和貝魯特反應(Beirut?reaction)，制得C-6位氚標記乙酰甲喹或氘標記乙酰甲喹。產物的標記為點明確，比活度高(12.63Ci/mmol)，放化純度高(98％以上)，化學純度也高(99.5％以上)。本發明所制備的氚標記乙酰甲喹為系統展開乙酰甲喹在動物體內吸收、分布、代謝及殘留消除規律研究提供了物質基礎，同時制備的氘標記做為內標物質可用于乙酰甲喹痕量定量分析。
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