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卡格列凈的制備方法

1093   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:27:24
本發明涉及一種卡格列凈的制備方法，以4?氟苯硼酸為起始原料與5?溴噻吩?2?甲醛偶聯合成5?（4?氟苯基）噻吩?2?甲醛，然后還原，氯代，與4?溴甲苯經付克烷基化反應合成2?（2?甲基?5?溴芐基）?5?（4?氟苯基）噻吩，然后與2,3,4,6?四?O?三甲基硅基?D?葡萄糖酸內酯經縮合，醚化，脫甲氧基得到降糖藥卡格列凈。本發明的優點在于：本發明合成工藝與現有制備方法相比，以4?氟苯硼酸為起始原料，原料價格便宜易得，工藝容易實現工業化，合成路線短，易操作；且合成工藝過程中，不需要使用溴或兩次使用丁基鋰，能夠降低工藝的危險度；此外，通過本發明的制備方法，能夠提高卡格列凈產品的收率，收率可提高至70%以上。
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