本發明涉及一種卡格列凈的制備方法,以4?氟苯硼酸為起始原料與5?溴噻吩?2?甲醛偶聯合成5?(4?氟苯基)噻吩?2?甲醛,然后還原,氯代,與4?溴甲苯經付克烷基化反應合成2?(2?甲基?5?溴芐基)?5?(4?氟苯基)噻吩,然后與2,3,4,6?四?O?三甲基硅基?D?葡萄糖酸內酯經縮合,醚化,脫甲氧基得到降糖藥卡格列凈。本發明的優點在于:本發明合成工藝與現有制備方法相比,以4?氟苯硼酸為起始原料,原料價格便宜易得,工藝容易實現工業化,合成路線短,易操作;且合成工藝過程中,不需要使用溴或兩次使用丁基鋰,能夠降低工藝的危險度;此外,通過本發明的制備方法,能夠提高卡格列凈產品的收率,收率可提高至70%以上。
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