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阿哌沙班及其中間體的制備

1011   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
2023-03-19 00:03:58
本發明涉及一種抗血栓藥物阿哌沙班及相關中間體的制備方法。具體地,以廉價的對硝基苯胺為原料在堿性條件下與通用試劑5?氯戊酰氯經過酰胺化?環合兩步一鍋煮反應得到化合物I;化合物I與3,3?二羥基哌啶?2?酮在碳酸鋰和有機溶劑條件下反應生成化合物II;化合物II與化合物III發生環合?消除反應生成化合物IV;化合物IV水解得到化合物V,即阿哌沙班。本發明采用的合成方法,工藝路線設計合理,原料便宜易得,不使用昂貴試劑,無苛刻的反應條件,并且反應收率和純度較高,操作簡便,易于規?;a。
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