本發明公開了一種制備GnRHR藥物關鍵中間體化合物的方法。本發明改變了GnRHR藥物關鍵中間體的合成路線,同時使用硼氫鹽作為還原劑、氯鹽作為催化劑,共同還原原料中的氰基,該合成路線的反應選擇性好,制備得到的中間體產率高,同時避免了危險試劑雷尼鎳和硼烷以及有機鋰等的使用,降低了制備GnRHR藥物的生產安全風險。本發明在制備GnRHR藥物關鍵中間體的過程中,產物易于分離純化,并且可“一鍋法”制備得到本發明的關鍵中間體化合物4,中間無需經過分離和純化,操作簡單且重現性好,產品純度和收率高于現有技術。本發明的反應條件溫和、操作簡單、原料安全且成本較低、綠色環保,有利于控制成本及保護環境。
聲明:
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我是此專利(論文)的發明人(作者)