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4-氨基-4-苯基異喹啉-1,3-二酮衍生物的制備方法

948   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
2023-03-19 00:16:26
本發明公開了一種4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物的制備方法，將2?苯基乙基?4?叔丁氧?；鶃啺坊愢?1,3?二酮，苯基硼酸，三氟乙酸鈀，氫氧化鋰和配體以及溶劑放入一反應器中，在60 oC條件下反應；反應結束后，減壓除去溶劑，薄層層析得到4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物純品。本發明首次實現了苯基硼酸與異喹啉?1,3?二酮衍生的酮亞胺的加成反應；首次合成了4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物；在手性雙咪唑啉配體與三氟乙酸鈀存在下，首次實現苯基硼酸與異喹啉?1,3?二酮衍生的酮亞胺的不對稱加成。本發明制備的4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物具有良好的抗腫瘤活性。
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