本發明涉及制備三環衍生物的方法,具體涉及以高產率和高純度制備三環衍生物中間體的方法,該方法包括:將2-氟間苯二甲酸化合物酯化;對該化合物進行取代反應,引入羥基;引入哌啶基;對該化合物進行還原反應,引入羥基;將所得化合物水解。本發明還涉及由該中間體制備三環衍生物的方法。不同于用柱色譜純化物質的傳統方法,本發明的方法通過重結晶對物質進行純化,從而以高生產力和高經濟可行性以及高產率和高純度(與傳統方法相比)提供三環衍生物及其中間體。此外,不同于使用硼氫化鋰(由于其起火風險高而不能在工業上應用)的傳統方法,由于本發明的方法使用了起火風險較低的硼氫化鈉和氫化鋁鋰,所以該方法可被有效地用于工業化大規模生產。
聲明:
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我是此專利(論文)的發明人(作者)