本發明涉及一種抗腫瘤藥物克唑替尼的合成方法,以3?羥基?2?氨基吡啶為原料,先保護氨基,再經過Mitsunobu反應、溴化脫保護、Suzuki偶聯,最后進行脫保護制備得到克唑替尼。該方法在沒有增加步驟的情況下,同時脫去兩個氮上的保護得到克唑替尼;該路線避免了之前先硝化后還原的方案,避免了濃酸硝化產生的大量廢酸廢水,同時也避免了鐵粉還原帶來的環境污染或者催化加氫還原的高成本以及設備的高要求;氨基在保護情況下進行Suzuki偶聯時,避免了吡啶溴化物的對位氨基的強給電子效應,增加了溴化物的反應活性,提高了Suzuki反應的產率;該方法具有步驟少、周期短、原料便宜易得、成本低、設備要求低,工藝穩定性高,綠色環保等一系列優點。
聲明:
“抗腫瘤藥物克唑替尼的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
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